病院、クリニックなどにいって、花粉症(季節性アレルギー性鼻炎)だと診断されたとき、どんな薬をもらうのでしょうか?

 

病院やクリニックで処方される飲み薬は、多くが「抗ヒスタミン薬」

花粉症の治療・予防にはさまざまなものがありますが、現在日本の病院・クリニックでまず行う治療は

  • (患者さんと医師との)コミュニケーション
  • 抗原の除去と回避
  • 薬の服用・使用

です1)

(鼻の症状がひどい人には鼻の手術もありますが、薬を服用・使用しても効果がない場合の選択です)

 

花粉症で服用・使用する薬には、

  • 飲み薬(内服薬)
  • 点鼻薬
  • 目薬(点眼薬)

のいずれか、もしくはこれらを組み合わせて処方されます1)

中でも、飲み薬(内服薬)に関しては、

  • 抗ヒスタミン薬
  • 抗ロイトコリエン薬
  • 抗プロスタグランジンD2・トロンボキサンA2薬
  • 経口ステロイド薬

などがありますが、くしゃみ・鼻水・鼻づまりなどの症状全般に対する即効性の高さと、副作用面で改善がされている点から、症状が軽い方から重い方まで、「抗ヒスタミン薬」と呼ばれる種類の飲み薬(内服薬)が主流です2)

抗ヒスタミン薬って何?

くしゃみ・鼻水・鼻づまりなどの症状が出るのは、花粉(アレルゲン)に体が対応しようとヒスタミンという物質を放出するときに、鼻など身体のさまざまな部位の神経を刺激するからです。

ヒスタミンが出ること自体は体の仕組みとして普通のことなのですが、花粉症の人の体の中では、その反応が起こりやすくなっているため、くしゃみ・鼻水・鼻づまりなどの症状に苦しむことがあるのです。

そのため、このヒスタミンに対するアプローチをしようと作られたのが「抗ヒスタミン薬」です。

 

花粉症でよく処方されるのは「第二世代抗ヒスタミン剤」

抗ヒスタミン薬の副作用の中には、眠気や胃腸障害、口渇、めまい、頭痛などがあります1)

もともとヒスタミンという物質は中枢作用に関係していて、覚醒効果に関係が深く、ヒスタミンの伝達を全般的に抑える抗ヒスタミン薬は、その副作用(眠気やめまいなどを起こす中枢抑制作用、のどの渇き、便秘やおしっこが出にくくなるなどの抗コリン作用)が大きな懸念点でした。

 

そしてだんだんと、中枢抑制作用や抗コリン作用の少ない「第二世代抗ヒスタミン薬」が登場するようになり、今は第二世代の抗ヒスタミン薬が多く使われるようになっています1)

これは、ヒスタミンが体に伝わる経路のうち、症状が出ている部分に作用し、脳へ伝わりにくくすることで、中枢抑制作用が出ないようにした薬です3)

 

ただ、眠気などの自覚はなくても、集中力の低下・判断力・作業効率の低下が出ることがあり、「インペアード・パフォーマンス」と呼ばれ、それらへの影響が現在の課題として注目されています1)

 

眠くなりにくい?「非鎮静性」の抗ヒスタミン薬

厳密には眠くなりにくさ、ではないのですが、抗ヒスタミン薬の中枢抑制作用を、「H1受容体占拠率」という数値で表して比較した結果、「鎮静性」「軽度鎮静性」「非鎮静性」という分類がされています3)4)

 

2017年11月現在、「非鎮静性」に該当する薬は下記です5)

上から順にH1受容体占拠率が低い薬です。

  • ビラノア
  • アレグラ
  • アレジオン
  • エバステル
  • デザレックス
  • クラリチン
  • ザイザル
  • ジルテック(処方量による)
  • アレロック
  • タリオン

※2017年11月に新しく出た「ルパフィン」という新しい薬もありますが、比較可能な数値が出ていないため上記には記載していません。

 

ビラノア

2016年11月から新しく処方できるようになった薬です。

空腹時に服用すること、という縛りはあるものの、眠気・頭痛などの精神神経系の副作用が他の薬に比べて低い1%未満となっているため服用タイミングが生活スタイルと合えば利用しやすいお薬かもしれません。

成分 ビラスチン
服用(成人) 1日1回
小児用 なし
服用タイミング 空腹時
ジェネリック なし

参考:“医療用医薬品 詳細表示 ビラノア錠20mg”.MeijiSeikaファルマ株式会社,大鵬薬品工業株式会社.2016年9月作成(第1版).http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/400107_4490033F1028_2_02#CONTRAINDICATIONS,(参照2017-11-30).

 

アレグラ

2000年より販売されていて、ドラッグストアでも購入できるようになった薬なので、服用されている方の多い薬の1つかもしれません。

OD錠(口腔内崩壊錠)という、水なしでも飲める錠剤もあります。

頭痛、眠気、疲労、けん怠感、めまい、不眠、神経過敏といった精神神経系の副作用は0.1〜5%未満とのことです。
(下記は処方薬に関する情報なので、ドラッグストアで販売されている薬とは異なります)

成分 フェキソフェナジン塩酸塩
服用(成人) 1日2回
小児用 ・ドライシロップあり
・7歳以上には錠剤も可(用量は12歳を境に異なる)
服用タイミング 記載なし
ジェネリック あり
・フェキソフェナジン塩酸塩~~

参考:“医療用医薬品 詳細表示 アレグラ錠30mg/アレグラ錠60mg/アレグラOD錠60mg”.サノフィ株式会社.2013年5月改訂(第16版).http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/780069_4490023F1024_1_22#CONTRAINDICATIONS,(参照2017-11-30).

 

アレジオン

アレグラよりも前、1994年より販売されている薬です。こちらもドラッグストアでも購入できるようになった薬です。

頭痛、眠気、疲労、けん怠感、めまい、不眠、神経過敏といった精神神経系の副作用は0.1〜5%未満とのことです。
(下記は処方薬に関する情報なので、ドラッグストアで販売されている薬とは異なります)

成分 エピナスチン塩酸塩
服用(成人) 1日1回
小児用 ドライシロップあり
(服用回数は成人と異なる場合あり)
服用タイミング 記載なし
ジェネリック あり
・エピナスチン塩酸塩錠~~
・ピナジオン錠~~
・アズサレオン錠~~
・塩酸エピナスチン錠~~
・チムケント錠~~
・アルピード錠~~
・エピナスチン錠~~
・ユピテル錠~~
・アルピード錠~~

参考:“医療用医薬品 詳細表示 アレジオン錠10/ アレジオン錠20”.日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社.2011年9月改訂 (第8版).http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/650168_4490014F1025_1_10#CONTRAINDICATIONS,(参照2017-11-30).

 

エバステル

2005年から販売されている薬です。ドラックストアでも薬剤師さんに相談の上、購入可能です。

眠気、倦怠感、頭痛、めまいといった精神神経系の副作用は0.1〜2%未満とのことです。
(下記は処方薬に関する情報なので、ドラッグストアで販売されている薬とは異なります)

成分 エバスチン
服用(成人) 1日1回
小児用 なし
服用タイミング 記載なし
ジェネリック あり
・エバスチン錠~~

参考:“医療用医薬品 詳細表示 エバステル錠5mg/エバステル錠10mg/エバステルOD錠5mg/エバステルOD錠10mg”.大日本住友製薬株式会社.2016年4月改訂(第17版).https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/400093_4490019F1028_1_20#CONTRAINDICATIONS,(参照2017-11-30).

 

デザレックス

ビラノアと同時期に発売された、新しい薬です。

傾眠などの精神神経系の副作用は2%未満とのことです。

ビラノアは成人のみですが、12歳以上であれば小児も服用できるため、お子さんが花粉症という方はこちらを処方されることもあるかもしれません。

成分 デスロラタジン
服用(成人) 1日1回
小児用 12歳以上
服用タイミング 記載なし
ジェネリック なし

参考:“医療用医薬品 詳細表示 デザレックス錠5mg”.杏林製薬株式会社,MSD株式会社.2017年12月改訂(第2版).http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/170050_4490032F1023_1_02#CONTRAINDICATIONS,(参照2017-12-21).

 

クラリチン

2002年から販売されている薬です。こちらドラッグストアでも購入できるようになった薬です。

眠気などの精神神経系の副作用は1%以上とのことですが、臨床成績では通年性アレルギー性鼻炎でプラセボ群(実際には薬効成分を服用していないグループ)と薬を飲んだ群と比較した結果、眠気の発現頻度には差異がないという結果が出ています。
(下記は処方薬に関する情報なので、ドラッグストアで販売されている薬とは異なります)

成分 ロラタジン
服用(成人) 1日1回
小児用 ・ドライシロップあり
・7歳以上には錠剤も可
(服用回数は成人と異なる場合あり)
服用タイミング 食後
ジェネリック あり
・ロラタジン錠~~

参考:“医療用医薬品 詳細表示 クラリチン錠10mg/ クラリチンレディタブ錠10mg”.塩野義製薬株式会社,バイエル薬品株式会社.2017年1月改訂(第15版),https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/630004_4490027F1022_4_02#171,(参照2017-11-30).

 

ザイザル

2010年に発売開始になった比較的新しいお薬です。

眠気、けん怠感といった精神神経系の副作用は0.1~5%未満とのことです。

成分 レボセチリジン塩酸塩
服用(成人) 1日1回
小児用 ・シロップあり
・7歳以上には錠剤も可
(服用回数は成人と異なる場合あり)
服用タイミング 就寝前
ジェネリック なし

参考:“医療用医薬品 詳細表示 ザイザル錠5mg”.グラクソ・スミスクライン株式会社.2017年12月改訂 (第7版). http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/340278_4490028F1027_1_07#CONTRAINDICATIONS,(参照2017-12-21).

 

ジルテック

1998年に発売開始になったお薬です。

眠気、けん怠感といった精神神経系の副作用はザイザルやアレグラ、アレジオンと同じ0.1~5%未満とのことです。

成分 セチリジン塩酸塩
服用(成人) 1日1回
小児用 ・ドライシロップあり
・7歳以上には錠剤も可
(服用回数は成人と異なる場合あり)
服用タイミング 就寝前
ジェネリック あり
・セチリジン塩酸塩~~

参考:“医療用医薬品 詳細表示 ジルテック錠5/ジルテック錠10”.ユーシービージャパン株式会社,グラクソ・スミスクライン株式会社.2017年12月改訂(第26版).http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/820110_4490020F1020_1_24#CONTRAINDICATIONS ,(参照2017-11-30).

 

アレロック

2001年に発売開始になったお薬です。

眠気、けん怠感といった精神神経系の副作用はザイザルやアレグラ、アレジオン、アレロックと同じ0.1~5%未満とのことです。

成分 オロパタジン塩酸塩
服用(成人) 1日2回
小児用 ・ドライシロップあり
・7歳以上には錠剤も可
(服用回数は成人と異なる場合あり)
服用タイミング 朝及び就寝前
ジェネリック あり
・オロパタジン塩酸塩~~

参考:“医療用医薬品 詳細表示 アレロック錠2.5/アレロック錠5”.協和発酵キリン株式会社.2017年4月改訂〈第19版〉.https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/230124_4490025F1023_1_26#CONTRAINDICATIONS,(参照2017-11-30).

 

タリオン

2007年に発売開始になったお薬です。

眠気、けん怠感といった精神神経系の副作用はザイザルやアレグラ、アレジオン、アレロックと同じ0.1~5%未満とのことです。

成分 セチリジン塩酸塩
服用(成人) 1日2回
小児用 7歳以上
服用タイミング 記載なし
ジェネリック なし

参考:“医療用医薬品 詳細表示 タリオン錠5mg/タリオン錠10mg”.田辺三菱製薬株式会社.2017年10月改訂(第16版).https://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/400315_4490022F3022_1_10#CONTRAINDICATIONS,(参照2017-11-30).

 

ルパフィン

2017年11月に発売開始になった、現行の抗ヒスタミン薬では一番新しい薬です。

眠気の副作用は9.3%とのことです。

成分 ルパタジンフマル酸塩錠
服用(成人) 1日1回
小児用 12歳以上
服用タイミング 記載なし
ジェネリック なし

参考:“医療用医薬品 詳細表示 ルパフィン錠10mg”.田辺三菱製薬株式会社,帝國製薬株式会社.2017年11月改訂(第2版).http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/470006_4490034F1022_1_02#CONTRAINDICATIONS,(参照2017-11-30).

 

薬によって眠気の感じ方はさまざま

上記で挙げたように、一口に「抗ヒスタミン薬」といってもいろいろな種類があります。

2011年に行われた、花粉症の人を対象にしたインターネットを使ったアンケート調査では、第2世代の抗ヒスタミン薬のうち、毎回眠くなる、もしくは時々眠くなると答えた人の割合は

  • 毎回眠くなる:1~12.5%
  • 時々眠くなる:8~45.8%

となっており、飲んでいる薬によって幅がありました6)

眠くなる・時々眠くなる、を足したものを「眠くなる層」として多い順に並べたものが下記です。

<第2世代抗ヒスタミン薬を服用した後の眠気について>

第2世代抗ヒスタミン薬を服用した後の眠気について
木津純子ほか.インターネット調査による抗ヒスタミン薬服用患者の実態調査-その1 症状と治療に関して-.アレルギー・免疫.2011,Vol.18,No.8,p. 90~99を参考に作図

このように、当たり前の話ではありますが、どの薬でも眠くなる人と眠くならない人がそれぞれ存在します。

そのため、お医者さんに薬を処方してもらったら、飲んだ時の体調の変化などをお薬手帳などで管理して、上記の眠気を含め副作用など気になる症状があれば適宜伝えて、薬の変更も含めて検討してもらう、などすると良いでしょう。

抗ヒスタミン薬を飲み始める時期はいつから?

診療ガイドラインでは第2世代抗ヒスタミン薬は

花粉飛散予予測日または症状が少しでも現れた時点で開始

となっており1)、多くの薬の添付文書では

好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。

とあります7)

※診療ガイドライン(しんりょうガイドライン)とは、医療現場での適切な臨床診断と治療の指針とするために、対象とする疾患の検査・診断や治療などについて最新の情報をまとめたものです。

 

 

<参考文献>

    1. 鼻アレルギー診療ガイドライン作成委員会.鼻アレルギー診療ガイドライン -通年性鼻炎と花粉症-2016年版,改訂第8版,株式会社ライフ・サイエンス,2015,p. 41-70 .
    2. ケミカルメディエータ―遊離抑制薬はどのような患者の治療に有効か.鼻アレルギーフロンティア.2017,第17巻1号,P22.
    3. 谷内一彦ほか.抗ヒスタミン薬の薬理学.日本耳鼻咽喉科学会会報.2009,Vol. 112 ,No. 3 ,P . 99-103 ,https://www.jstage.jst.go.jp/article/jibiinkoka/112/3/112_3_99/_pdf ,(参照2017-11-16).
    4. 谷内一彦ほか.市販されている抗ヒスタミン薬のヒト脳内ヒスタミンH1受容体占拠率.臨床薬理,2001,Vol. 32  No. 2,P. 392S,https://www.jstage.jst.go.jp/article/jscpt1970/32/2/32_2_391S/_pdf ,(参照2017-11-16).
    5. “Q35抗ヒスタミン薬の仕様について”.こどもと薬のQ&A.小児薬物療法研究会.2017,P. 150.
    6. 木津純子ほか.インターネット調査による抗ヒスタミン薬服用患者の実態調査-その1 症状と治療に関して-.アレルギー・免疫.2011,Vol.18,No.8,p. 90~99.
    7. 7. “医療用医薬品 詳細表示 ビラノア錠20mg”.PMDA.2016年9月作成(第1版).http://www.pmda.go.jp/PmdaSearch/iyakuDetail/400107_4490033F1028_2_02#CONTRAINDICATIONS,(参照2017-11-30).